Este é um medicamento destinado a pacientes asmáticos. Clembuterol é um beta-2 agonista, sendo que a sua função é abrir áreas obstruídas e com isso facilitar a respiração. Ocorre que sempre que uma droga se afina muito com a célula receptora, esta se torna resistente quando esta é muito utilizada. Já o efeito termogênico da efedrina (anteriormente) parece ser mais longo, apesar de não ser tão potente, por duas razões: 1) efedrina não tem alta afinidade com o receptor e 2) efedrina não é um beta 2-específico. No mundo do culturismo o Clembuterol vem sendo utilizado por ter efeitos anti-catabólico além de efeito lipotrópico. O Clembuterol não elimina gordura através do mecanismo comum de aceleração do metabolismo, como a afedrina e drogas para a tiróide. De fato, o Clembuterol ativa as células gordurosas marrom. Estas células estão usualmente dormentes, mas quando ativadas queimam as células gordurosas brancas o que torna a pele mais fina e os músculos mais visíveis. Como anabólico ou anti-catabólico o Clembuterol não é tão potente como os esteróides anabólicos porém, pode aumentar significativamente a massa magra e a força em alguns atletas enquanto em outros não provoca qualquer mudança na massa magra. Parece que a droga pode promover efeito similar às inervações em fibras musculares que foram lesadas de suas inervações naturais e vem sendo utilizado em pacientes acometidos de danos neurais o que é normalmente associado com grande perda muscular, o que em parte explicaria o poder desta droga no aumento muscular em alguns. Parece que tal como acontece com relação aos esteróides anabólicos, algumas pessoas têm mais receptores sensíveis a esta droga do que outras, mas esta é uma questão genética. Uma das desvantagens do uso do Clembuterol é o maciço fechamento dos receptores mencionados anteriormente, ou seja, o Clembuterol passa a não mais promover os efeitos desejados. Isto ocorre quando o medicamento é muito utilizado. Para evitar o fechamento dos receptores procurase utilizar o Clembuterol 2 dias sim 2 dias não. Os efeitos colaterais diferem de pessoa para pessoa, sendo que o mais comum são dores de cabeça, tremores, taquicardia, e agitação. Usualmente os efeitos colaterais desaparecem duas ou três semanas de uso. A dose varia de 2 a 6 comprimidos de 0.02mg por dia; dois dias sim, dois dias não. A dosagem depende da intensidade dos efeitos colaterais e da taxa de fechamento dos citos receptores que cada indivíduo observa. Para que haja uma adaptação gradual deste químico no organismo inicia-se a administração gradualmente: Suponha que a dosagem de manutenção seja de 4 comprimidos de 0.02mg por dia. Desta forma, no Dia 1 administra-se 1 comprimido, no Dia 2 administra-se 2 comprimidos, no dia 3, 3 comprimidos e no dia 4, 4 comprimidos. Dá-se 2 dias de intervalo e prossegue o esquema de dois dias sim dois dias não. Os comprimidos costumam ser administrados um a um em horários diferentes evitando tomada antes do horário de dormir para evitar um sono conturbado e difícil e logo antes do treino para se evitar sobrecarga no coração. Mais recentemente alguns atletas vêm utilizando outro esquema para burlar o fechamento de receptores específicos ou sub-regulação administrando o clembuterol no regime de uma semana sim outra não. Na semana de não administração também não se utiliza efedrina ou nenhum outro stimulante do sistema nervoso central (SNC) tal como a cafeína por ser uma crença dar descanso completo para o SNC.
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